恩沙替尼是贝达药业自主研发的一种新型强效、高选择性的新一代ALK抑制剂，此次申报的适应症为：用于接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者提供新的治疗。
肺癌的发病率和病死率居全球和中国恶性肿瘤之首，据统计，2015年中国新发肿瘤患者392.9万例，死亡233.8万例，其中新发肺癌患者78.7万例，死亡人数63.1万例。在所有肺癌患者中，非小细胞肺癌（NSCLC）占比达到85%，且大部分初诊时已为晚期。
ALK通路的异常活化是NSCLC的重要致病机制。目前，国内针对这一类患者的靶向治疗药物是第一代ALK抑制剂克唑替尼，但大多数ALK阳性患者在使用克唑替尼1年内即出现进展。相比之下，恩沙替尼与ALK结合力更强，对克唑替尼耐药突变体也表现出较强的抑制活性。2019年，克唑替尼全球销售额为5.30亿美元。
一项 “评价盐酸恩沙替尼（X-396）胶囊治疗克唑替尼耐药的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌患者疗效和安全性的II期单臂、多中心临床研究”的更新数据显示，接受盐酸恩沙替尼治疗的患者ORR为52.6%，疾病控制率为87.8%，中位PFS为11.2个月，颅内ORR为71.4%，颅内病灶控制率达95.2%。安全性方面，患者耐受性良好，最常见的不良反应为皮疹和ALT升高、AST升高，大多为轻中度，经暂停用药和/或对症治疗等可恢复或缓解，提示盐酸恩沙替尼具有良好可控的安全性。
贝达药业资深副总裁兼首席医学官毛力教授表示，临床研究数据充分证明，盐酸恩沙替尼在疗效上与进口药相比更有优势，特别在颅内转移患者中有更高的应答率，而且安全性更优，可为ALK阳性的NSCLC患者提供一种新的有效的治疗方案选择。
另外，贝达药业计划于2021年在中国提交恩沙替尼一线治疗非小细胞肺癌的新适应症上市申请。一项针对ALK阳性非小细胞肺癌患者的全球多中心III期临床研究中期分析数据显示，接受恩沙替尼治疗组的患者中位无进展生存期（mPFS）为 25.8个月，接受克唑替尼治疗组的为 12.7个月，两者具有显著性统计学差异。