瑞戈非尼是一种新型口服多激酶抑制剂，是拜耳公司继索拉菲尼以后开发的新一代口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂。瑞戈非尼除了能够抑制 KIT 和 PDGFRA 激酶靶点以外，还能作用于 RET、BRAF、RAF1、VEGFR、FGFR、PDGFRP 等靶点。瑞戈非尼能够阻断促进肿瘤生长的多种酶，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成。
2012 年 9 月 27 日，FDA 批准其用于治疗既往接受过或以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗 VEGF 治疗，以及抗 EGFR 治疗（如果 KRAS 野生型）的转移性结直肠癌（CRC）患者。
2013 年 2 月 25 日，FDA 批准其用于先前接受过伊马替尼和舒尼替尼治疗的局部晚期，不能手术切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）患者。
2017 年 4 月 28 日，FDA 批准其用于既往使用过 Nexavar®（索拉非尼）治疗的肝细胞癌（HCC）患者的二线治疗。
2013 年 3 月 24，原 CFDA 批准其上市，用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，抗 EGFR 治疗（RAS 野生型）的转移性结直肠癌（mCRC) 患者，以及既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤（GIST）患者。
2017 年 5 月，原 CFDA 已批准其用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）和胃肠道间质瘤（GIST）。
2017 年，12 月 12 日，原 CFDA 已批准其用于治疗肝癌。
根据 Insight 数据库显示，瑞戈非尼自 2012 年上市以来（除了 2016 年以外）全球销售额逐年攀升，2019 年销售额达到 458 百万美元。
