自利奈唑胺上市以来，鲜有竞争对手，十余年后才有首个同类新药上市。今年，盟科医药研发的国产首个恶唑烷酮类 1 类新药报上市，并基于其突出临床优势而被纳入优先审评审批中，上市后将与利奈唑胺同台竞争。
本文将对利奈唑胺的临床机制、国内外市场、仿制药竞争形势以及相关品种研发进展进行介绍，以供参考。
独特机制，不易交叉耐药
利奈唑胺于 2000 年经美国 FDA 批准上市，是辉瑞子公司 Pharmacia 研发的恶唑烷酮类抗菌药，商品名为 Zyvox，用于治疗革兰阳性 (G+) 球菌引起的感染性疾病，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染以及耐万古霉素肠球菌（VRE）感染等，其剂型包括注射剂、片剂以及干混悬剂。
该药是一种细菌蛋白质合成抑制剂，作用靶点为 G+菌的 50S 核糖体亚基，通过抑制 mRNA 与核糖体的连接以阻止 70S 起始复合物的形成，从而在翻译的早期阶段抑制细菌蛋白质合成。由于其机制并非通过影响肽基转移酶活性，因此不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。
利奈唑胺和万古霉素、替拉考宁并成为抗 MRSA 感染的「三剑客」，其对 MRSA 感染性疾病的疗效与临床广泛使用的一线药万古霉素相当，且可应用于耐万古霉素肠球菌感染和结核分支杆菌感染。不良反应主要为骨髓移植作用，导致患者血小板降低，因此临床使用时需要密切监控患者相关指标的变化。