全球首富、特斯拉CEO埃隆·马斯克（Elon Musk）当地时间12月26日在其社交平台X上透露，他正在使用礼来公司的Mounjaro来减肥。马斯克发布了一张他打扮成圣诞老人的照片，照片中他站在一棵圣诞树旁，并配文“Ozempic圣诞老人”。
2023年11月8日，美国FDA批准礼来的替尔泊肽（Tirzepatide，商品名为Zepbound）上市，成为同类上市产品中首个双靶点激动剂（GIP/GLP-1）肥胖治疗药物。直接对标2021年6月FDA批准上市的减肥药司美格鲁肽（Semaglutide，商品名为Wegovy），成为当前“减肥药界老大”司美格鲁肽的一个强大的竞争对手。无论是司美格鲁肽还是替尔泊肽，两者均属于GLP-1（Glucagon-like peptide-1，胰高血糖素样肽1）药物。司美格鲁肽和替尔泊肽的减重适应症先后于2024年6月和7月在我国获批上市。两款GLP-1类药物分别由丹麦诺和诺德公司和美国礼来制药公司生产，业界也将其视为“减肥药双雄”。
替尔泊肽和司美格鲁肽的主要区别在于作用靶点。替尔泊肽能够同时激活GIP和GLP-1受体，而司美格鲁肽、贝那鲁肽、利拉鲁肽等主要作用于GLP-1受体。”航空总医院内分泌科主任方红娟在接受人民日报健康客户端记者采访时表示，“与单一靶点的药物相比，替尔泊肽不仅能通过中枢神经系统抑制食欲、延缓胃排空并增强饱腹感，还能直接作用于白色脂肪组织，改善能量代谢。理论上，这可能带来更好的减重效果。”
替尔泊肽的适应证包括2型糖尿病和长期体重管理。目前替尔泊肽作为一款自费药物。以某大药房商家为例，该平台上出售的0.5毫升规格、每支含2.5毫克、共4支装的替尔泊肽报价为2480元，按此计算，单支价格为620元，并支持邮寄到家自行注射。
替尔泊肽用法用量：
替尔泊肽的建议起始剂量为 2.5 mg 每周一次皮下注射。2.5 mg 剂量用于治疗开始，并不用于血糖控制。4 周后，将剂量增加至 5 mg，每周皮下注射一次。· 如果需要额外的血糖控制，在当前剂量至少 4 周后，以 2.5 mg 的增量增加剂量。· 替尔泊肽的最大剂量为 15 mg，每周皮下注射一次。· 如果漏掉了某一剂量，请指导患者在漏掉该剂量后的 4 天（96 小时）内尽快注射替尔泊肽。如果超过 4 天，跳过漏掉的剂量，并在定期安排的日期使用下一剂，之后恢复原每周一次的常规给药方案。· 如有必要，可以更改每周给药的日期，只要两次给药之间的时间间隔至少为 3 天（72 小时）即可。
用药注意事项：
· 每周使用一次替尔泊肽，一天中的任何时间随餐或不随餐使用。
· 在腹部、大腿或上臂皮下注射替尔泊肽。
· 每次注射时轮换注射部位。
· 注射前目视检查替尔泊肽，应为透明、无色至微黄色。如果看到颗粒物质或变色，请勿使用。
· 替尔泊肽与胰岛素一起使用时，需分开注射给药，切勿混合。可以在同一身体部位注射替尔泊肽和胰岛素，但注射位点不要距离太近。
从减肥效果来看，礼来在12月初宣布，在72周的临床试验中，替尔泊肽在主要终点和所有5项关键次要终点上均优于减重版司美格鲁肽。与司美格鲁肽相比，替尔泊肽实现了47%的相对减重效果。具体而言，替尔泊肽使受试者的平均体重减轻20.2%，而司美格鲁肽组的减重幅度为13.7%。
重磅减肥 GLP-1 药物现在也被批准用于治疗肥胖成人的阻塞性睡眠呼吸暂停，结合饮食和运动。
礼来的减肥重磅炸弹获得了 FDA 有史以来第一个用于阻塞性睡眠呼吸暂停的药物批准。
Tirzepatide 最初被批准用于 2 型糖尿病，于 2023 年爆发，当时 FDA 批准将其作为 Zepbound 用于减肥。该药物是 GLP-1 和 GIP 受体的双重激动剂，GLP-1 和 GIP 受体是胰岛素分泌的关键介质，也抑制食欲。
新批准适用于患有中度至重度阻塞性睡眠呼吸暂停 （OSA） 和肥胖症的成人，与饮食和运动结合使用。
礼来的两种形式的 tirzepatide，Mounjaro 和 Zepbound，物。礼来公司投入了大量资金，以确保这种药物最终不会重新出现在名单上，本月早些时候宣布斥资 30 亿美元扩建最近在威斯康星州收购的一家制造工厂。GLP-1 药物在肥胖领域越来越受欢迎。自从诺和诺德的 semaglutide 于 3 月获批用于心血管适应症以来，目前正在探索该药物类型，用于多种适应症，包括慢性肾病、代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎、阿尔茨海默病、癌症甚至成瘾。
虽然 Medicare 历来禁止承保肥胖药物，但额外的适应症批准扩大了数百万美国人获得这些药物的机会。拜登政府现在提出了一项新规则，将肥胖药物归类为“慢性病”的治疗方法，而不是减肥药物。据白宫官员称，这一变化将大大降低 340 万参加 Medicare 的美国人和另外 400 万参加 Medicaid 的美国人每月 1,000+ 美元药物的自付费用。
引用文献：人民日报健康客户端 生物空间 凯特·古德温 文章 Kate Goodwin 是爱荷华州得梅因市的一名自由生命科学作家。