目前使用的大多数镇痛药都属于阿片类药物和非甾体抗炎药（如COX-2抑制剂）的类别。非阿片类镇痛药包括氯胺酮，一种 N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂。佐剂镇痛药包括用于治疗神经性疼痛的抗抑郁药和抗癫痫药。
疼痛的管理是多学科的，包括药物和非药物方法，如针灸，经皮神经电刺激和手术。各种疼痛综合征需要不同的治疗方法，例如，偏头痛的主要药物类别是曲坦类药物，如舒马普坦。
药物输送是疼痛治疗中的一个重要考虑因素。控释制剂提供稳定的镇痛药输送。已经使用了众所周知的非注射方法，例如透皮，肺和鼻内应用。还提供局部镇痛药和局部麻醉剂。植入式泵等设备用于在癌症疼痛患者鞘内递送阿片类药物等药物（通过腰椎穿刺引入脊柱蛛网膜下腔）。
正在开发的多种药物包括阿片受体配体，缓激肽拮抗剂，mPGES-1抑制剂，谷氨酸受体拮抗剂，P物质和神经激肽受体拮抗剂，去甲肾上腺素转运蛋白抑制剂，P2X2神经元受体拮抗剂和一氧化氮镇痛药。许多大麻素也正在开发中，用于治疗疼痛。
鱼源性河豚毒素最初专注于阿片类药物成瘾戒断的迹象，但发现也具有镇痛作用。锥壳含有治疗有用的肽，包括conotoxins，并且一种这样的肽ziconotide已被批准。各种细胞和基因疗法也正在开发中，用于疼痛的管理。
分子和生物学技术的进步正在显着提高我们对疼痛的理解。了解疼痛的病理生理学是发现合理治疗疼痛的重要因素。药物基因组学和药物遗传学的进步正在使个性化的疼痛管理方法的发展成为可能。
