琥珀酸曲格列汀由武田和 Furiex 研发，2015 年 3 月，日本 PMDA 批准了该新药（规格：100mg，50mg）用于 2 型糖尿病；2015 年 3 月，该药在日本上市，商品名为 Zafatek，是全球首个每周一次口服降糖药。
目前市场上的 DPP-4 抑制剂大多为日制剂，每日给药 1 次(除维格列汀每日 2 次外)；Zafatek 的用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更加方便的用药选择，有望大幅改善患者的便利性和依从性。
目前，琥珀酸曲格列汀仅在日本上市。一项纳入了 357 例 2 型糖尿病患者的随机、双盲、活性药物对照、平行组参与、非劣效性的 III 期临床试验中，病人分成三组：曲格列汀组(100 mg，一周一次)，阿格列汀组( 25 mg，一天一次)和安慰剂组。
经过 24 周的连续给药，结果显示糖化血红蛋白浓度(HBA1c)和空腹血糖浓度曲格列汀组和阿格列汀组均显示出非劣效性。安全性方面，主要不良反应为鼻咽炎，大多数的不良反应都很温和，曲格列汀组未见低血糖事件出现，耐受性良好。
Insight 数据库显示，国内已经有 5 个 DPP-4 酶抑制剂上市（单方），分别是西格列汀、沙格列汀、维格列汀、阿格列汀和利格列汀。
国内尚无 DPP-4 抑制剂类超长效口服降糖药物获批，国外已获批 DPP-4 抑制剂周制剂包括奥格列汀和曲格列汀，每周给药 1 次，极大提高患者用药便利。其中，奥格列汀原研是默沙东，2015 年国内获批临床，目前尚未查到开展临床情况。
Insight 申报进度数据库显示，原研的曲格列汀并未在国内申报，但是已有 30 家企业的仿制药在研；其中 5 家企业正在开展 BE 试验，包括华东医药、石药、山东新时代、瑞阳制药和合肥拓锐生物等；此外还有 24 家批准临床，1 家企业在开展 1 期临床。
